大乐透拖胆选计算器|大乐透11152|

招生方案 书店 论坛
APP下载
医学教育网APP下载

APP二维码

手机网
医学教育网执业药师手机网栏目

手机网二维码

微 信
执业药师官方微信

执业药师官方微信

搜索|
您的位置: 医学教育网  > 执业药师考试 > 西药师答疑周刊 > 正文
RSS | 地图 | 最新

医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2019年第25期

2019-04-15 09:28 医学教育网
|

问题索引:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

3.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

具体解答:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

典型官能团对生物活性的影响总结如下表。[医学教育网原创]

官能团 对生物活性的影响 举例
烃基 改变溶解?#21462;?#35299;离?#21462;?#20998;配系数,位阻↑,稳定性↑ 环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离
卤素 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 安定作用:氟奋乃静>奋乃静
羟基 增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性 (1)脂肪链上:活性和毒性下降
(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强
(3)酰化/酯化/成醚:活性降低
巯基 形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收 解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐
醚和硫醚 醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜 不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑
磺酸、?#20154;?#21644;酯 引入磺酸基使水溶性、解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性
引入?#20154;?#27700;溶性解离度较磺酸小
?#20154;?#25104;酯:脂溶性↑,易吸收
酯类前药:增加吸收,减少刺激
酰胺 增强与受体的结合能力 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰?#33459;?/td>
胺类 N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合) (1)活性:伯胺>仲胺>叔胺
(2)季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团?#21462;?/p>

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

①斜率,表示量效曲线的坡度,斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变.斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。

②最小有效量,就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。

③最大效应,是药物所能达到的最大效应,可以反映药物的内在活性,最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。

④效价强度,指的是引起等效反应的相对剂量或浓度,数值越小说明药物的作用强度越大。

⑤半数有效量(ED50),指的是引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

⑥半数致死量(LD50),指的是引起50%试验动物死亡的量,数值越大,药物的毒性越小。

⑦治疗指数(TI),计算公式是LD50/ED50,[医学教育网原创]它可?#21592;?#31034;药物的安全性,数值越大药物越安全。

⑧安全范围,指的是ED95和LD5之间的距离,(ED95是引起95%阳性反应(质反应)或95%最大效应(量反应)的浓度或剂量。LD5指的是引起5%试验动物死亡的量。)值越大药物越安全。

3.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.聚乳酸微球

C.静脉注射用乳剂

D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

E.pH敏感的口服结肠定位给药系统

【解答】本题选A.[医学教育网原创]选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂:系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂,包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球?#21462;?#20027;动靶向制剂:修饰的药物载体:修饰脂质体(长循?#20998;?#36136;体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修?#25991;?#31859;球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂;结肠靶向药物制剂。

医学教育网执业西药师:《答疑周刊》2019年第25期.doc(word版下载)

执业药师考试公众号

距考试还有

考试时间:
2019年10月26日、27日
热点推荐
2019年执业药师考试双师取证班
直播课
【直播预告】6月26日执业药师直播大讲堂--固体制剂与液体制剂

执业药师大讲堂新锐名师与你一起进行固体制剂与液体制剂讲解。

大乐透拖胆选计算器